Скачать содержание

О проведении международной конференции «Второе издание Государственной Фармакопеи Украины — взгляд в будущее»

Навстречу VIIІ Национальному съезду фармацевтов Украины

УДК 615.072

Котова Э.Э., Котов А.Г.

Государственное предприятие «Украинский научный фармакопейный центр качества лекарственных средств»

Фармакопейные стандартные образцы как составляющая стандартизации лекарственного растительного сырья в Украине

Проведен анализ подходов к классификации, особенностям использования и введению в действие различных видов стандартных образцов в монографии на лекарственное растительное сырье (ЛРС) и лекарственные растительные средства (ЛРСр) в Европейской Фармакопее (ЕФ) и в Государственной Фармакопее Украины (ГФУ). Как в ЕФ, так и в ГФУ для контроля качества ЛРС и ЛРСр используются фармакопейные стандартные образцы, которые условно можно разделить на следующие категории: Нerbal drug reference standards (HDRS) — стандартные образцы ЛРС, Нerbal drug preparation reference standards (HDPRS) — стандартные образцы ЛРСр, Сhemical reference standards (CRS) — химические стандартные образцы. Одной из основ- ных особенностей использования указанных стандартов является обеспечение качественного и/или количествен- ного определения компонентов, характерных для цепочки ЛРС → ЛРСр → готовые ЛРСр. Показано, что подходы ГФУ к введению стандартных образцов в национальные монографии и национальные части монографий на ЛРС являются одновременно гармонизированными с подхода- ми ЕФ и экономически более обоснованными для национальных потребностей.

Ключевые слова: фармакопейный стандартный образец, Европейская Фармакопея, Государственная Фармакопея Украины, монографии на лекарственное растительное сырье, стандартные образцы лекарственного растительного сырья, стандартные образцы лекарственных растительных средств, химические стандартные образцы.

 

УДК 615.07: 615.457.1: 617.741-004.1

Сиденко Л.Н., Назарова Е.С.

Государственное предприятие «Государственный научный центр лекарственных средств и изделий медицинского назначения»

Разработка методики количественного определения азапентацена в глазных каплях антикатарактального действия

Разработана методика количественного определения азапентацена полисульфоната натрия в глазных каплях с использованием метода абсорбционной спектрофотометрии в ультрафиолетовой области при длине волны 293 нм. Проведены валидационные исследования. Установлено соответствие методики критериям приемлемости для допусков содержания ±5 % по таким валидационным характеристикам, как специфичность, линейность, прецизионность (сходимость), правильность, диапазон применения, робастность (стабильность растворов во времени) и внутрилабораторная прецизионность. Экспериментально доказано, что данная методика может быть корректно воспроизведена и пригодна для контроля качества глазных капель на различных этапах жизненного цикла лекарственного средства.

Ключевые слова: азапентацен, метод абсорбционной спектрофотометрии, валидация, стандартизация, глазные капли.

 

УДК 547.792:543.544.5.068.7:[615.31:615.213]

Кучеренко Л.И., Нименко А.Р., Ващенко Е.В., Ващенко В.В.

НПО «Фарматрон»

Запорожский государственный медицинский университет

Относительно совместного определения карбамазепина и тиотриазолина в модельной смеси методом ВЭЖХ. Сообщение 2: выбор фазы для совместного определения карбамазепина и тиотриазолина в модельной смеси методом ВЭЖХ (градиентное элюирование)

На основании предварительных исследований установлено, что одновременное определение содержания карбамазепина с тиотриазолином осложняется такими факторами, как различие в растворимости и значительная разница хроматографической подвижности веществ (малополярный карбамазепин и сильнополярный тиотриазолин). При изократическом элюировании не удалось удачно подобрать условия одновременного определения этих веществ, при которых объем удерживания тиотриазолина существенно отличался бы от «мертвого» объема колонки. Для решения этого вопроса нами было использовано градиентное элюирование.

В условиях градиентного элюирования возможно решить поставленную перед нами задачу одновременного определения действующих компонентов. Однако недостаток таких условий анализа связан с низким оптическим поглощением тиотриазолина и необходимостью проведения анализа при длине волны 220 нм. При попытке проведения анализа при 230 нм уменьшилась чувствительность обнаружения компонентов, но при этом выровнялась базовая линия.

Ключевые слова: карбамазепин, тиотриазолин, модельная смесь, высокоэффективная жидкостная хроматография, градиентное элюирование.

 

УДК 615.276:615.454].001.53

Ляпунов А.Н., Безуглая Е.П., Ляпунов Н.А.

Государственное научное учреждение «Научно-технологический комплекс “Институт монокристаллов” НАН Украины», Харьков

Исследование высвобождения мелоксикама из мягких лекарственных средств в опытах in vitro методом диализа через полупроницаемую мембрану

Исследовано распределение частиц по размерам в субстанции мелоксикама и ее растворимость, которые могут быть значимы для высвобождения мелоксикама из мягких лекарственных средств (МЛС). Показано, что размер частиц мелоксикама в спиртовых суспензиях уменьшается при диспергировании; с увеличением частоты вращения ротора диспергатора эффективность измельчения возрастает. Исследована растворимость мелоксикама в воде, смешанных растворителях этанол – вода (25:75) и этанол – вода (40:60) по сравнению с растворимостью в системе N-метилпирролидон (N-МП) – этанол – вода (15:25:60) при температуре 25 оС в зависимости от содержания трометамола и рН растворов. С увеличением содержания трометамола повышается рН растворов и концентрация растворенного в них мелоксикама. По увеличению растворимости соли мелоксикама с трометамолом растворители располагаются в ряду: вода < этанол 25 % < этанол 40 % < N-МП – этанол – вода. С учетом данных о растворимости изготовлен гель мелоксикама 1 % на основе карбомера, который содержит мелоксикам одновременно в виде раствора и суспензии. Показано, что физико-химические свойства этого геля, значимые для высвобождения мелоксикама, сопоставимы со свойствами препарата «Амелотекс®», гель 1 %, в котором мелоксикам находится в виде раствора. В опытах in vitro методом диализа через полупроницаемую мембрану исследовано высвобождение мелоксикама из указанных гелей и препарата «Матарен® Плюс», крем, содержащего 3 % мелоксикама в виде суспензии. Показано, что через полупроницаемую мембрану в камеру с водой диффундирует мелоксикам, который находится в гелях в виде раствора, а не суспензии. Для местного лечения остеоартритов и других заболеваний, когда необходимо высвобождение мелоксикама и его трансдермальное проникновение, рационально применять МЛС, содержащие мелоксикам в растворенном состоянии.

Ключевые слова: мелоксикам, растворимость, растворитель, раствор, суспензия, высвобождение.

 

УДК 615.453.6:615.224

Сиденко Л.Н., Назарова Е.С., Казаринов Н.А.

Государственное предприятие «Государственный научный центр лекарственных средств и изделий медицинского назначения»

Выбор оптимального увлажнителя при разработке состава и технологии получения таблеток кандесартана цилексетила методом влажной грануляции ⎯этап фармацевтической разработки

Представлены результаты исследований по разработке состава и технологии получения таблеток с кандесартана цилексетилом с использованием метода влажной грануляции. Изучено влияние вида и концентрации связующих и других вспомогательных веществ на физико-химические, фармако-технологические свойства таблеточных масс и показатели качества таблеток. Определена зависимость качества готовых таблеток от природы введенных увлажняющих агентов. Показано, что оптимальным увлажнителем является 5% кукурузный крахмальный клейстер. Определены оптимальные количества вспомогательных веществ для получения стабильного лекарственного препарата. Разработанные таблетки с кандесартаном являются эквивалентными референтному препарату «Атаканд», таблетки по 8 мг, фирмы AstraZeneca, Швеция, по функциональным характеристикам.

Ключевые слова: кандесартана цилексетил, фармако-технологические исследования, увлажнитель, показатель качества, таблетки.

 

УДК 615.212:615.276:615.217-092.9

Трутаев С.И., Штрыголь С.Ю., Ковалева Е.А., Штрыголь Ю.Ю.

Национальный фармацевтический университет

Экспериментальное изучение аналгетической, противовоспалительной и спазмолитической активности таблеток «Долосан Форте®»

В эксперименте изучено аналгетическое, спазмолитическое и противовоспалительное действие нового препарата — таблеток «Долосан Форте®», в состав которых входит зирилон (калиевая соль 2,4-дихлорбензойной кислоты), питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид. Установлены эффективные дозы по аналгетической и противовоспалительной активности — 5 мг/кг для мышей и 2.3 мг/кг для крыс на уровне эффективности 35-40 %. По спазмолитической активности — у животных с повышенным тонусом кишечника таблетки «Долосан Форте®» проявили активность 73 % на уровне препарата сравнения — таблеток «Спазмалгон®» и не влияли на перистальтику кишечника интактных животных, в отличие от препарата сравнения, который снижал перистальтику. Выраженный холеспазмолитический эффект проявлялся нормализацией желчеотделения до уровня интактного контроля на фоне повышения тонуса желчевыводящих путей. Таким образом, новый оригинальный препарат «Долосан Форте®» проявил более высокую эффективность в более низких дозах, чем препарат сравнения «Спазмалгон®».

Ключевые слова: зирилон, аналгетическое действие, противовоспалительные средства, спазмолитическая активность, животные.

 

УДК 615.322

Филенко С.В., Литвиненко В.И.

Опытная станция лекарственных растений Института агроэкологии и природопользования Национальной академии аграрных наук Украины

Государственное предприятие «Государственный научный центр лекарственных средств и изделий медицинского назначения»

К обсуждению предложения о разработке проекта инструкции по организации хранения лекарственного растительного сырья

Основным критерием в производстве фитопрепаратов является качество лекарственного растительного сырья. Одним из этапов получения сырья высокого качества являются надлежащие правила его хранения. Предложен к обсуждению проект инструкции по организации хранения лекарственного растительного сырья — необходимый документ, регламентирующий правила одного из этапов производства высококачественного лекарственного растительного сырья в Украине.

Материал предлагается к обсуждению, уточнению и возможному использованию в последующих изданиях Государственной Фармакопеи Украины.

Ключевые слова: лекарственное растительное сырье, качество, стандартизация, хранение.

 

УДК 543.421/424:547.856'872/874

Кривошей О.В.

Запорожский государственный медицинский университет

Исследование УФ-спектров анелированных соединений производных триазинохиназолинов

С целью разработки возможности целенаправленного синтеза производных триазинохиназолинов, определения зависимости между характером их УФ-спектров и выявления основного хромофора были изучены УФ-спектры поглощения производных (3-оксо-3,4-дигидро-2Н-[1,2,4] триазино[4,3-c]хиназолин-4-ил)уксусной кислоты, а именно бензилового эфира (соединение І) и бензиламида (соединение II), в растворителях различной полярности (вода, 95 % этанол, 0.1 М раствор хлористоводородной кислоты и 0.1 М раствор натрия гидроксида). Установлено, что УФ-спектры исследованных соединений в указанных растворителях характеризуются тремя полосами поглощения с максимумами соответственно в пределах 191-217 нм, 274-284 нм и 330-346 нм (соединение І), а также в пределах 192-215 нм, 274-285 нм и 327-348 нм (соединение II). Идентифицированы типы электронных переходов, обусловливающих возникновение наблюдаемых полос поглощения.

Ключевые слова: производные триазинохиназолинов, УФ-спектры, переходы электронов, полосы поглощения.

 

УДК 615.22:615.456.5

Гой А.М., Воскобойникова Г.Л., Гапон Н.В.

ПАО «Фармак», Киев

Концептуальные подходы к определению методологии проектного менеджмента современного фармацевтического производства парентеральных лекарственных форм на основе рекомбинантных белков

Отражена актуальность применения инновационных подходов проектного менеджмента в комплексном сочетании с классическими методами моделирования технологических процессов для промышленного внедрения высокотехнологичных препаратов на основе рекомбинантных белков. Обоснованы концептуальные подходы к проектному менеджменту современного фармацевтического производства парентеральных лекарственных форм на основе рекомбинантных белков. Определены фармацевтически приемлемые методы проектного менеджмента современного фармацевтического производства парентеральных лекарственных форм и трансфера технологического процесса промышленного производства препаратов для парентерального введения на основе рекомбинантных белков.

Ключевые слова: высокотехнологичные фармацевтические препараты на основе рекомбинантных белков, проектный менеджмент, моделирование, риск-менеджмент, мониторинг критических параметров, технологический процесс, промышленное производство.