Отримати зміст

Про проведення міжнародної конференції «Друге видання Державної Фармакопеї України — погляд у майбутнє»

Назустріч VIIІ Національному з’їзду фармацевтів України

УДК 615.072

Котова Е.Е., Котов А.Г.

Державне підприємство «Український науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів»

Фармакопейні стандартні зразки як складова стандартизації лікарської

рослинної сировини в Україні

Проведено аналіз підходів до класифікації, особливостей використання та введення в дію різних видів стандартних

зразків у монографії на лікарську рослинну сировину (ЛРС) та лікарські рослинні засоби (ЛРЗ) в Європейській

Фармакопеї (ЄФ) та в Державній Фармакопеї України (ДФУ). Як у ЄФ, так і у ДФУ для контролю якості лікарської рослинної сировини використовуються фармакопейні стандартні зразки, які умовно можна поділити на такі категорії:

Нerbal drug reference standards (HDRS) — стандартні зразки ЛРС; Нerbal drug preparation reference standards (HDPRS) — стандартні зразки ЛРЗ; Сhemical reference standards (CRS) — хімічні стандартні зразки. Однією з основних особливостей використання цих стандартів є забезпечення якісного та/або кількісного визначення компонентів, характерних для ланцюга ЛРС → ЛРЗ → готові ЛРЗ. Доведено, що підходи ДФУ до введення стандартних зразків у національні монографії та національні частини монографій на ЛРС є одночасно гармонізованими з підходами ЄФ та економічно більш обґрунтованими для національних потреб.

Ключові слова: фармакопейний стандартний зразок, Європейська Фармакопея, Державна Фармакопея України, монографії на лікарську рослинну сировину, стандартні зразки лікарської рослинної сировини, стандартні зразки лікарських рослинних засобів, хімічні стандартні зразки.

 

УДК 615.07: 615.457.1: 617.741-004.1

Сіденко Л.М., Назарова О.С.

Державне підприємство «Державний науковий центр лікарських засобів і медичної продукції»

Розробка методики кількісного визначення азапентацену в очних краплях антикатарактальної дії

Розроблено методику кількісного визначення азапентацену полісульфонату натрію в очних краплях з використанням методу абсорбційної спектрофотометрії в ультрафіолетовій області за довжини хвилі 293 нм. Проведено валідаційні дослідження. Встановлено відповідність методики критеріям прийнятності для допусків вмісту ±5 % за такими валідаційними характеристиками, як специфічність, лінійність, прецизійність (збіжність), правильність, діапазон застосування, робасність (стабільність розчинів у часі) і внутрішньолабораторна прецизійність. Експериментально доведено, що дана методика може бути коректно відтворена і придатна для контролю якості очних крапель на різних етапах життєвого циклу лікарського засобу.

Ключові слова: азапентацен, метод абсорбційної спектрофотометрії, валідація, стандартизація, очні краплі.

 

УДК 547.792:543.544.5.068.7:[615.31:615.213]

Кучеренко Л.І., Німенко Г.Р., Ващенко О.В., Ващенко В.В.

НВТ «Фарматрон»

Запорізький державний медичний університет

Щодо сумісного визначення карбамазепіну та тіотриазоліну в модельній суміші методом ВЕРХ. Повідомлення 2: вибір фази для сумісного визначення карбамазепіну та тіотриазоліну в модельній суміші методом ВЕРХ (градієнтне елюювання)

На підставі попередніх досліджень встановлено, що одночасне визначення вмісту карбамазепіну й тіотриазоліну ускладнюється такими факторами, як відмінність у розчинності та значна різниця хроматографічної рухливості речовин (малополярного карбамазепіну та сильнополярного тіотриазоліну). При ізократичному елююванні не вдалося вдало вибрати умови одночасного визначення цих речовин, за яких об’єм утримування тіотриазоліну міг би істотно відрізнятися від «мертвого» об’єму колонки. Для вирішення цього питання нами було використане градієнтне елюювання. В умовах градієнтного елюювання можливо вирішити поставлену перед нами задачу одночасного визначення діючих компонентів. Однак є недолік таких умов, що пов'язаний з низьким оптичним поглинанням тіотриазоліну та необхідністю проведення аналізу за довжини хвилі 220 нм. При спробі проведення аналізу при 230 нм зменшилась чутливість виявлення компонентів.

Ключові слова: карбамазепін, тіотриазолін, модельна суміш, високоефективна рідинна хроматографія, градієнтне елюювання.

 

УДК 615.276:615.454].001.53

Ляпунов О.М., Безугла О.П., Ляпунов М.О.

Державна наукова установа «Науково-технологічний комплекс ”Інститут монокристалів“ НАН України», Харків

Дослідження вивільнення мелоксикаму з м’яких лікарських засобів у дослідах in vitro методом діалізу крізь напівпроникну мембрану

Досліджено розподіл частинок за розмірами в субстанції мелоксикаму та її розчинність, що можуть бути значущими для вивільнення мелоксикаму з м’яких лікарських засобів (МЛЗ). Показано, що розмір частинок мелоксикаму в спиртових суспензіях зменшується при диспергуванні; з підвищенням частоти обертання ротора диспергатора ефективність подрібнення зростає. Досліджена розчинність мелоксикаму у воді, змішаних розчинниках етанол – вода (25:75) і етанол – вода (40:60) порівняно з розчинністю у системі N-метилпіролідон (N-МП) – етанол – вода (15:25:60) при температурі 25 °С залежно від вмісту трометамолу та рН розчинів. Зі збільшенням вмісту трометамолу підвищується рН розчинів і концентрація розчиненого в них мелоксикаму. За збільшенням розчинності солі мелоксикаму з трометамолом розчинники розташовані у ряду: вода < етанол 25 % < етанол 40 % < N-МП – етанол – вода. З урахуванням даних про розчинність виготовлений гель мелоксикаму 1 % на основі карбомеру, що містить мелоксикам одночасно у вигляді розчину та суспензії. Показано, що фізико-хімічні властивості цього гелю, що мають значення для вивільнення мелоксикаму, є порівняними з властивостями препарату «Амелотекс®», гель 1 %, де мелоксикам знаходиться у вигляді розчину. В дослідах in vitro методом діалізу крізь напівпроникну мембрану досліджено вивільнення мелоксикаму із зазначених гелів і препарату «Матарен® Плюс», крем, що містить 3 % мелоксикаму у вигляді суспензії. Показано, що крізь напівпроникну мембрану в камеру з водою дифундує мелоксикам, що знаходиться у гелях у вигляді розчину, а не суспензії. Для місцевого лікування остеоартритів та інших захворювань, коли необхідне вивільнення мелоксикаму та його трансдермальне проникнення, раціонально застосовувати МЛЗ, що містять мелоксикам у розчиненому стані.

Ключові слова: мелоксикам, розчинність, розчинник, розчин, суспензія, вивільнення.

 

УДК 615.453.6:615.22

Сіденко Л.М., Назарова О.С., Казарінов М.О.

Державне підприємство «Державний науковий центр лікарських засобів і медичної продукції»

Вибір оптимального зволожувача при розробці складу і технології одержання таблеток з кандесартану цилексетилом методом вологої грануляції — етап фармацевтичної розробки

Представлені результати досліджень з розробки складу і технології одержання таблеток з кандесартану цилексетилом з використанням методу вологої грануляції. Вивчено вплив виду та концентрації зв’язуючих та інших допоміжних речовин на фізико-хімічні, фармако-технологічні властивості таблеткових мас і показники якості таблеток. Визначено залежність якості готових таблеток від природи введених зволожуючих агентів. Показано, що оптимальним зволожувачем є 5% кукурудзяний крохмальний клейстер. Визначено оптимальні кількості допоміжних речовин для одержання стабільного лікарського препарату. Розроблені таблетки з кандесартаном є еквівалентними референтному препарату «Атаканд», таблетки по 8 мг, фірми AstraZeneca, Швеція, за функціональними характеристиками.

Ключові слова: кандесартану цилексетил, фармако-технологічні дослідження, зволожувач, показник якості, таблетки.

 

УДК 615.212:615.276:615.217-092.9

Трутаєв С.І., Штриголь С.Ю., Ковальова Є.О., Штриголь Ю.Ю.

Національний фармацевтичний університет

Експериментальне вивчення аналгетичної, протизапальної та спазмолітичної активності таблеток «Долосан Форте®»

В експерименті вивчено аналгетичну, спазмолітичну та протизапальну дію нового препарату — таблеток «Долосан Форте®», до складу яких входить зирилон (калієва сіль 2,4-дихлорбензойної кислоти), пітофенону гідрохлорид і фенпіверинію бромід. Встановлено ефективні дози за аналгетичною та протизапальною активністю, що становлять 5 мг/кг для мишей та 2.3 мг/кг для щурів на рівні ефективності 35-40 %. Щодо спазмолітичної активності — у тварин з підвищеним тонусом кишечника таблетки «Долосан Форте®» виявили активність 73 % на рівні препарату порівняння — таблеток «Спазмалгон®» та не чинили впливу на перистальтику кишечника інтактних тварин, на відміну від останнього, що знижував перистальтику. Виразний холеспазмолітичний ефект виявлявся нормалізацією жовчовиділення до рівня інтактного контролю на тлі підвищення тонусу жовчовивідних шляхів. Отже, новий оригінальний препарат «Долосан Форте®» виявляє більш високу ефективність у нижчих дозах, ніж препарат порівняння «Спазмалгон®».

Ключові слова: зирилон, аналгетична дія, протизапальні засоби, спазмолітична активність, тварини.

 

УДК 615.322

Філенко С.В., Литвиненко В.І.

Дослідна станція лікарських рослин Інституту агроекології і природокористування Національної академії аграрних наук України

Державне підприємство «Державний науковий центр лікарських засобів та медичної продукції»

До обговорення пропозиції щодо розробки проекту інструкції з організації зберігання лікарської рослинної сировини

Основним критерієм при виготовленні фітопрепаратів є якість лікарської рослинної сировини. Одним з етапів одержання сировини високої якості є належні правила її зберігання. Пропонується до обговорення проект інструкції з організації зберігання лікарської рослинної сировини — необхідний документ, що регламентує правила одного з етапів виробництва високоякісної лікарської рослинної сировини в Україні.

Матеріал пропонується до обговорення, уточнення й можливого використання в наступних виданнях Державної Фармакопеї України.

Ключові слова: лікарська рослинна сировина, якість, стандартизація, зберігання.

 

УДК 543.421/424:547.856'872/874

Кривошей О.В.

Запорізький державний медичний університет

Дослідження УФ-спектрів анельованих сполук похідних триазинохіназолінів

З метою опрацювання можливості цілеспрямованого синтезу похідних триазинохіназолінів, встановлення залежності між характером їх УФ-спектрів та виявлення основного хромофора були вивчені УФ-спектри поглинання похідних (3-оксо-3,4-дигідро-2Н-[1,2,4]триазино[4,3-c]хіназолін-4-іл)оцтової кислоти, а саме бензилового ефіру (сполука І) та бензиламіду (сполука ІІ), у розчинниках різної полярності (вода, 95% етанол, 0.1 М розчин хлористоводневої кислоти та 0.1 М розчин натрію гідроксиду). Встановлено, що УФ-спектри досліджуваних сполук у зазначених розчинниках характеризуються трьома смугами поглинання з максимумами відповідно в межах 191–217 нм, 274–284 нм та 330–346 нм (сполука І), а також в межах 192–215 нм, 274–285 нм та 327–348 нм (сполука ІІ). Ідентифіковано типи електронних переходів, які обумовлюють виникнення спостережуваних смуг поглинання.

Ключові слова: похідні триазинохіназолінів, УФ-спектри, переходи електронів, смуги поглинання.

 

УДК 615.22:615.456.5

Гой А.М., Воскобойнікова Г.Л., Гапон Н.В.

ПАТ «Фармак», Київ

Концептуальні підходи до визначення методології проектного менеджменту сучасного фармацевтичного виробництва парентеральних лікарських форм на основі рекомбінантних білків

Висвітлено актуальність застосування інноваційних підходів проектного менеджменту в комплексному поєднанні з класичними методами моделювання технологічних процесів для промислового впровадження високотехнологічних препаратів на основі рекомбінантних білків. Обґрунтовано концептуальні підходи до проектного менеджменту сучасного фармацевтичного виробництва парентеральних лікарських форм на основі рекомбінантних білків. Визначено фармацевтично прийнятні методи проектного менеджменту сучасного фармацевтичного виробництва парентеральних лікарських форм і трансферу технологічного процесу промислового виробництва препаратів для парентерального введення на основі рекомбінантних білків.

Ключові слова: високотехнологічні фармацевтичні препарати на основі рекомбінантних білків, проектний менеджмент, моделювання, ризик-менеджмент, моніторинг критичних параметрів, технологічний процес, промислове виробництво.